Інгібітори ароматази для чоловіків

1. Що таке інгібітори ароматази?
2. Інгібітор ароматази анастрозол
3. Екземестан в бодібілдингу і не тільки
4. Летрозол: опис і інструкція

У світі фармакології часто буває, що препарату популярність приносить не застосування за прямим призначенням, а альтернативні методики його використання. Це частково відноситься до кленбутеролу, почасти до стероїдів, адже вони спочатку розроблялися для медичного застосування, а в наші дні популярні головним чином за рахунок практики прийому в спорті.

Те ж саме можна сказати і про інгібітори ароматази, які, незважаючи на поширеність в медицині, багатьом відомим в першу чергу як ефективні в бодібілдингу і не тільки антиестрогенні кошти.

Що таке інгібітори ароматази?

Не будемо кидатися з місця в кар'єр, а краще розповімо про все по порядку, почавши, як водиться, з теорії. Отже, інгібітори ароматази, також відомі як блокатори або блокатори - це клас ефективних лікарських препаратів, що використовуються в медицині для терапії ракових захворювань, зокрема раку грудей (не тільки).

У спорті ж, наприклад, в бодібілдингу, блокатори ароматази - це в першу чергу корисні при проведенні курсу стероїдів засоби, що сприяють зниженню концентрації естрогенів, підвищення рівня ендогенного тестостерону і гонадотропних гормонів. Атлети зазвичай їх застосовують для запобігання і / або усунення естрогенних побічних ефектів, таких як гінекомастія (збільшення грудної залози, що спостерігається у чоловіків).

Якщо докладніше, то в бодібілдингу препарати інгібітори ароматази найчастіше застосовуються під час курсу анаболічних стероїдів для наступних цілей:

• Профілактика та позбавлення від естрогенних побічних ефектів (гінекомастія та ін.);
• Збільшення рівня анаболічних гормонів в крові (тестостерон), і т.д.

Важливо зауважити, що інгібітори ароматази по класу - це антіестрогени. Як багато хто знає, тестостерон в нашому організмі може конвертуватися (перетворюватися) в естрадіол. Відбувається це за сприяння ферменту, іменованого ароматазой. За участю цього ж ферменту відбувається і ще один процес конверсії - андростендіон перетворюється в естрон. Завдання інгібіторних коштів, описуваних в даному матеріалі - запобігати перетворення такого типу, і роблять вони це, як можна зрозуміти з назви за рахунок блокування ароматази.

Які ліки - це препарати інгібітори ароматази, ефективні в рамках медичної та / або спортивної практики? Список насправді не дуже великий, але і не такий маленький, як багато хто вважає. До "класичним" засобів даного типу відносяться: летрозол (препарат Фемара і інші), екземестан (препарат Екседрол і інші) і анастрозол (препарат Анастровер і інші). Це найбільш популярні і поширені блокіратори, ефективність яких сумніву не підлягає (доведена в багатьох дослідженнях).

Також є так звані "некласичні" інгібітори ароматази, купити які не проблема, але вони не можуть похвалитися такою високою дієвістю. В першу чергу це аминоглютетимид (препарати Ориметен і Цитадрен). Крім блокування ароматази це засіб також здатне гальмувати біосинтез естрогенів, проте в будь-якому випадку дія у нього досить слабке, незрівняне по силі з зазначеними вище препаратами. Серед інгібіторів є і деякі інші фармакологічні і не тільки речовини, про які в даному матеріалі ми розповідати не будемо, оскільки вони не такі цікаві.

Тепер же найцінніше, як потрібно приймати інгібітори ароматази, якщо мова йде про спортивній практиці, які дозування і з якою частотою використовувати? Саме про застосування кожного засобу цієї категорії ми розповімо нижче в відведених їм частинах матеріалу. Зараз же виділимо деякі загальні правила їх використання у спорті.

Отже, блокатори ароматази здебільшого вітчизняних атлетів застосовуються тоді, коли на курсі з'являються перші ознаки ароматизації, щодо гинекомастии - це припухлості, почервоніння і свербіж в області сосків. У таких випадках прийом зазвичай здійснюється на щоденній основі (це зокрема стосується Анастрозол).

Альтернативним варіантом є їх профілактичне застосування. Якщо докладніше, то прийом інгібіторів ароматази для чоловіків також може проводитися в невеликих профілактичних дозах з самого початку курсу, щоб запобігти можливості утворення і розвитку небажаних побічних ефектів, викликаних ароматизирующими стероїдами.

А чи можуть самі препарати інгібітори ароматази привести до прояву побічних ефектів? Імовірність такого розвитку подій є. Зокрема відомо, що деякі блокатори можуть стати причиною виникнення таких відхилень, як:

• Порушення роботи шлунково-кишкового тракту - нудота, діарея, блювота, болі в області живота і навіть запори;
• Погіршення загального самопочуття - головні болі, запаморочення, стомленість, сонливість, приливи жару, порушення сну;
• Інші побічні ефекти - шкірний висип, посилення потовиділення, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, стоншення волосся і т.д.

Також відомо, що на деякі інгібітори ароматази у приймаючих можуть виникати неприємні алергічні реакції і відповідні побічні ефекти. Тому, не тільки, до прийому коштів даного класу слід ставитися максимально серйозно.

Інгібітор ароматази анастрозол

Це без перебільшення один з найпопулярніших препаратів описуваної групи. Навряд чи в сучасному бодібілдингу знайдеться атлет, який не знає що таке анастрозол, як він приймається і для чого взагалі потрібен спортсмену. Однак це зовсім не означає, що він не потребує представлення. Опис буде, причому досить докладний.

Почнемо, як завжди, з основ. Отже, анастрозол - це сучасне антиестрогенна засіб (селективний інгібітор ферменту ароматази), виробництвом якого в якості фармакологічного препарату займаються багато відомих компаній. В рамках спортивної сфери (бодібілдинг та інші дисципліни) він зазвичай використовується для усунення різних естрогенних побічних ефектів, зокрема гинекомастии.

Звернемо вашу увагу на той факт, що в спорті препарати анастрозола рекомендується до прийому головним чином досвідченим атлетам, які використовують на тривалих курсах високі дозування ароматичних ААС. Особливо він може бути корисний тим спортсменам, які приймають стероїди, які мають сильну схильністю до ароматизації.

Також зауважимо, що анастрозол - це блокатор ароматази третього покоління, він відносно недавно з'явився на ринку фармакології (спочатку розроблений і схвалений для прийому на території США в 1995-му році). Між іншим, кошти третього покоління, до яких відноситься цей антиестроген, спочатку створювалися як засоби першої і другої лінії для терапії рецепторів-позитивного дисемінованого раку грудей (в медицині вони в першу чергу розраховані і призначаються жінкам).

Якщо ж забути про медичній сфері і говорити конкретно про спорт, то тут анастрозол і препарати на його основі головним чином застосовуються як антіестрогени. Їх регулярно використовують для запобігання та позбавлення від естрогенних побічних ефектів, викликаних прийомом анаболічних і андрогенних стероїдів. Причому в бодібілдингу та інших дисциплінах інгібітор ароматази анастрозол вважається одним з найпотужніших і найефективніших антиестрогенов. І не дарма. Адже по дієвості він перевершує навіть таку популярну зв'язку, як местеролон (провирон) + тамоксифен, та й взагалі досить легко справляється з побічними ефектами естрогенного характеру, за це і цінується.

Питаєте, яку дію проявляє антиестроген анастрозол, і які ефекти спостерігаються при його використанні? На відміну від кломифена і засоби тамоксифен, згаданого абзацом вище, він блокує сам процес ароматизації, перешкоджає утворенню естрогенів, що призводить до швидкого зменшення їх вмісту в організмі спортсмена.

Однак при всіх плюсах у такого підходу є і свої мінуси, адже він також блокує корисні властивості естрогенів, зокрема пригнічує виробництво "хорошого" холестерину, що загрожує ускладненнями для серця. Тому для чоловіків, що стикалися з проблемами з серцем, анастрозол не є рекомендованим засобом. Таким спортсменам все-таки варто використовувати тамоксифен, який не впливає на виробництво естрогенів.

На цьому тлі виділимо побочки, які можуть виникати через те, що приймається анастрозол (препарати на його основі):

• Погіршення загального стану - головні болі, сонливість, астенія та ін .;
• Порушення роботи шлунково-кишкового тракту - діарея, нудота, блювота і деякі інші відхилення;
• Інші можливі побочки - шкірний висип, алергічні реакції і т.д.

А як взагалі приймати анастрозол на курсі, в спортивних цілях? Для початку зауважимо, що цей антиестроген в рамках спортивної практики рекомендується до прийому виключно чоловікам, причому, як вже було сказано, головним чином досвідченим атлетам, які вдаються до високих дозувань ароматичних ААС (анаболічні і андрогенні стероїди). Іншими словами, жінки-спортсменки його зазвичай не використовують, а все через ризик виникнення небажаних наслідків у вигляді побічних ефектів і відхилень.

Тепер же конкретно до застосування. Найчастіше спортсмени застосовують описуваний антіестрогенний препарат при появі перших ознак ароматизації. У таких ситуаціях на курсі зазвичай використовуються дози анастрозола близько 1 мг в день. Це перша можлива схема прийому. Є і друга - це профілактичне застосування в невеликих дозах спочатку курсу (зазвичай 0.5 мг через день), щоб запобігти появи естрогенних побочек.

Прийом препаратів на основі даного інгібітора найкраще проводити натщесерце, запиваючи достатньою кількістю води і уникаючи вживання алкогольних / спиртовмісних напоїв. Такий спосіб застосування анастрозолу дозволяє домогтися цілковитого і якнайшвидшого засвоєння. Хоча заради справедливості зауважимо, що він і сам по собі досить швидко і ефективно береться за справу: максимальний вміст активної речовини спостерігається вже протягом перших кількох годин після прийому. Також звернемо вашу увагу на той факт, що прийом цього антиєстрогена протягом всього 10-14 діб дозволяє йому повністю проявити свої і ефекти, а значить і надати на організм атлета необхідний вплив.

Що ще можна сказати про описуваному засобі? А то що анастрозол можна швидко і легко замовити в нашому магазині. Якщо Ви зіткнулися з необхідністю його застосування, то сміливо переходьте на наш сайт і купуйте. Вигідна ціна, знижки, зручний сервіс і доставка, надійність - все це Ви знайдете в магазині спортивного фармакології AthleticPharma.

Екземестан в бодібілдингу і не тільки

Як завжди, спочатку поговоримо трохи про основи і теорії, а потім перейдемо до практики застосування, корисних і можливі побічні ефекти препарату.

Отже, екземестан - це досить популярний інгібітор ароматази, за структурою найбільше схожий на стероїдний гормон андростендион. Він не володіє естрогенною або прогестагенной активністю. По суті, при його прийомі навіть у високих дозах можлива лише виражена антіестрогенний і незначна андрогенна активності. При цьому він ніяк не впливає на біосинтез альдостерону і кортизолу в наднирниках.

Зауважимо, що коли проходить прийом екземестану, можливо невелике збільшення рівнів гормонів ФСГ і ЛГ в сироватці (спостерігається навіть при використанні низьких доз). Цей корисний ефект по всій видимості розвивається за принципом зворотного зв'язку (зменшення вмісту естрогенів призводить до підвищення секреції гонадотропінів в гіпофізі).

І ще трохи корисної інформації: антиестроген екземестан, як підказує офіційне опис, після прийому всередину досить швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту. При одноразовому прийомі 25-міліграмової дози Cmax складає 18 нг / мл (досягається за перші 2 години). Їжа здатна поліпшити і без того хорошу абсорбцію: рівень препарату в крові при прийомі після їжі приблизно на 40% вище, ніж при споживанні натщесерце.

Після досягнення Cmax рівень активної речовини починає поступово знижуватися, при цьому кінцевий T½ дорівнює приблизно 24 годинам. Відзначимо, що після того як був здійснений прийом, екземестан широко поширюється в тканинах. Зв'язування з білками плазми становить близько 90 відсотків (загальна концентрація на ступінь зв'язування не впливає).

Для яких цілей антиестроген екземестан застосовується в медичній практиці? Показання до застосування в цій сфері у нього такі:

• Під час гормональної терапії при поширеному раку грудей у ​​жінок у природній чи індукованій постменопаузі, у яких спостерігається прогресуюче захворювання, незважаючи на лікування прогестинами або нестероїдними інгібіторами ароматази;
• Під час лікування поширеного раку грудей у ​​жінок в індукованої або природної постменопаузі, у яких спостерігається прогресія захворювання, незважаючи на проведене лікування засобами антиестрогенної терапії.

А для яких цілей препарати на основі екземестану застосовують спортсмени? Тут все трохи простіше, ніж в медицині. Як і інші описані блокатори, даний засіб використовується атлетами в першу чергу для запобігання або усунення естрогенних побічних ефектів, зокрема гинекомастии, пов'язаних з прийомом препаратів ААС.

Якщо ж говорити про те, як конкретно його застосовують, то для початку зазначимо, що прийом екземестану, як підказує офіційне опис, найкраще проводити після їжі, причому це стосується не тільки спорту, але і медицини. Дози багато в чому залежать від способу застосування. Якщо Ви використовуєте препарат для профілактики, то тоді досить 12.5 мг через день, або 25 мг через два дні. Якщо ж Ви вдаєтеся до його прийому при появі ознак ароматизації, то в такому випадку доза повинна бути вище - 25 мг в день.

Питаєте, які екземестан може викликати побічні ефекти? Відповідаємо, через його прийому може проявитися стомлюваність, запаморочення, безсоння, нудота, шкірний висип, відчуття жару і деякі інші відхилення, повний список яких можна знайти на нашому Форумі в темі присвяченій цій антіестрогенний (на Форумі можна знайти інформацію та відгуки і про багатьох інших актуальних в спорті засобах, не тільки про антіестрогенний).

Невелике післямова: екземестан , Як і інгібітор, описаний перед ним, Ви можете замовити в магазині AthleticPharma. Також на віртуальних полицях нашого магазину Ви знайдете багато інших популярних і дієвих в спортивній практиці кошти, починаючи від стероїдів і пептидів і закінчуючи препаратами гормону росту і біологічно активними добавками.

Летрозол: опис і інструкція

Останнє засіб в списку, про який нам хотілося б розповісти докладніше. Відразу скажемо, що летрозол як інгібітор ароматази користується не такий вже високою популярністю в рамках спорту, проте він досить поширений, а значить, заслуговує на увагу.

Отже, летрозол - це спочатку виключно протипухлинний засіб, інгібітор синтезу естрогенів, розроблений для медичного застосування. В наслідок про його властивості дізналися в спорті, де в даний час атлети в деяких випадках застосовують його для запобігання / усунення естрогенних побічних ефектів.

Як заявляє інструкція, ліки летрозол здатне надавати виражене антиестрогенної дію. Воно селективно інгібує фермент ароматазу (фермент синтезу естрогенів) за допомогою Високоспецифічні конкурентного зв'язування з його субодиницею. При цьому воно блокує синтез естрогенів і в периферичних, і в пухлинних тканинах.

Відомо, що застосування летрозолу в помірних дозах (від 0,1 до 5 мг) призводить до зниження вмісту естрадіолу, естрону сульфату і естрону в плазмі крові приблизно на 75-95% від вихідних показників, що чимало. Також незаперечний факт - придушення виробництва естрогенів в організмі підтримується на протязі всього курсу застосування препарату.

Ще один важлівій момент, Який заслуговує на згадку: Блокування біосінтезу естрогенів, якові віклікають препарати летрозола (Фемара и аналоги), що не виробляти до Накопичення андрогенів, Які є, по суті, попередниками естрогенів. На тлі прийому описування антіестрогенній кошти НЕ відзначається змін в концентрації ФСГ и ЛГ в плазмі крови, функціональніх змін щітовідної залоза, Підвищення частоти розвитку інсульту та інфаркту міокарда, або змін ліпідного профілю. Принаймні, така картина спостерігається в організмі жінок, що використовують цей засіб в лікарських цілях.

На цьому тлі важливо уточнити, в яких ситуаціях слід приймати таблетки летрозола, якщо йдеться про медицину, які у них показання до застосування:

• В якості ад'ювантної терапії при раку молочної залози в ранній стадії, що експресують рецептори естрогенів, у жінок в постменопаузі;
• Як продовженої ад'ювантноїтерапії при раку молочної залози в ранніх стадіях у жінок в постменопаузі (після проведення тамоксіфеновой ад'ювантноїтерапії);
• В якості терапії першої лінії при поширених гормонозалежних формах раку молочної залози у жінок в постменопаузі;
• При поширених формах раку молочної грудей у ​​жінок в викликаної штучно або природної постменопаузі, які пройшли попередню терапію антиестрогенами.

Є у ліки летрозола і протипоказання до застосування:

• Період вагітності і лактації у жінок;
• Ендокринний статус, характерний для репродуктивного періоду;
• Дитячий вік (безпека і ефективність при застосуванні дітьми не встановлена);
• Звичайно ж, підвищена чутливість до компонентів препарату.

Зауважимо, що летрозол в бодібілдингу і в медицині слід з обережністю приймати при дефіциті лактази, глюкозо-галактозної мальабсорбції і / або повної непереносимості лактази. Є й інші нюанси в застосуванні цього засобу, уточнити які можна або в інструкції (не завжди) або отримавши консультацію лікаря, що більш надійно.

Також відзначимо, що антиестроген летрозол після прийому всередину дуже швидко і практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Його біодоступність в середньому становить близько 99.9 відсотків. Прийом їжі здатний незначно знизити швидкість абсорбції (Tmax середнє при прийомі з їжею дорівнює 2 годинам, натщесерце - 1 година), однак це невелика різниця, яка не має як такого клінічного значення. Іншими словами, застосування летрозолу в таблетках можна ефективно проводити і після їжі, і на голодний шлунок.

А як власне приймати летрозол, що говорить інструкція? Якщо мова йде про медицину, то тут його прийом проводять в рекомендованих дозах близько 2.5 мг на добу. П'ються таблетки всередину, щодня, тривалий час (зазвичай протягом декількох років або до рецидиву). Наприклад, в якості продовженої ад'ювантноїтерапії лікування зазвичай триває протягом 4 років (не більше 5 років). У разі появи ознак прогресування хвороби прийом описуваного антиєстрогена в медицині припиняють за відсутністю необхідності.

Якщо ж говорити про спорт, то тут все по-іншому. У бодібілдингу таблетки летрозола найчастіше починають приймати при появі перших ознак ароматизації в дозах близько 2.5 мг на добу. Також має місце бути профілактичне застосування даного засобу. У таких випадках його зазвичай використовують в невеликих дозах (0,5 мг через день) спочатку курсу, щоб запобігти розвитку естрогенних побічних ефектів, пов'язаних з прийомом ароматичних ААС.

На закінчення ж розповіді, що такі ліки летрозол, виділимо побічні ефекти, які, як каже інструкція, можуть виникнути внаслідок його вживання:

• З боку шлунково-кишкового тракту - нудота, запори, блювання, діарея, іноді сухість у роті, болі в животі і деякі інші відхилення;
• Погіршення загального стану - головні болі, депресія, підвищення дратівливості і нервозності, сонливість або навпаки безсоння, і так далі;
• З боку дихальної системи можливий кашель і поява задишки.

Також є ймовірність, що про себе дадуть знати дерматологічні реакції у вигляді підвищеної пітливості, шкірної висипки, іноді сухості шкіри і свербіння. Є й інші можливі побочки летрозола (прискорене сечовипускання, підвищена стомлюваність і т.д.), уточнити які можна знову-таки в інструкції або отримавши консультацію лікаря.

За матеріалами: AthleticPharma.com